Препарат действует как морфину, но при этом не вызывает привыкания. Его создатели готовятся к доклинической стадии испытаний.
Специалисты из Курчатовского института разработали новый вид анальгетика. По своим свойствам он не уступает морфию и даже имеет ряд преимуществ: препарат нетоксичен и не вызывает привыкания. Средство обезболивает через эффект, который оказывает на организм нейропептид энкефалин. Такое вещество снимает боль, и об этом давно известно науке. Но из-за распада нейропептид в мозге под воздействием ферментов применять его на практике не получалось. Сделать энкефалин устойчивее исследователям помогла аминокислота бета-аланина. Теперь время обезболивающего воздействия соединения увеличилось с 30 до 180 минут.
«Первоначально мы обнаружили, что бета-аланин защищает пептиды в среде мозга от нападающих на них ферментов, и решили проверить этот эффект на примере лекарственного пептида — энкефалина», — говорит главный научный сотрудник НИЦ «Курчатовский институт» — ПИЯФ Марк Мосевицкий.
Специалисты создали несколько модификаций энкефалина с аминокислотой. Для проверки стабильности вещества, ученые создали условия, которые имитируют те, в которые попадает пептид в мозге. Они использовали суспензию выделенных аксонных окончаний нейронов. Результат оказался таким: за 40 минут незащищенный энкефалин полностью разрушался, в то время, как его модификации с бета-аланином сохраняли целостность молекул на уровне 70–85% даже через 180 минут.
На крысах проверили обезболивающий эффект препарата. Для этого ученые использовали стандартный опыт "отдергивания хвоста": хвосты животных погрузили в воду температурой 55 °С, а потом засекли, через сколько секунд животные их отдернут. Чем больше времени пройдет, тем сильнее анестезия.
Исследование продемонстрировало, что показатели одной из модифицированных форм энкефалина практически идентичны свойствам морфина, а другой — даже выше. Следующая проверка касалась острой токсичности препарата — тест был отрицательным. Эксперименты также показали, что вещество не вызывает зависимости и не приводит к нарушениям поведения и памяти.
Сейчас ученые Курчатовского института готовятся к доклинической стадии испытаний препарата. Она следует за лабораторными исследованиями, и в случае успеха медики смогут вводить лекарство пациентам в форме капель в нос.
Источник: Курчатовский институт
Источник: scientificrussia.ru
